רקע - העברת סיגנלים בתא

בשיעורים הקודמים דיברנו על ארבעה סוגים של העברת סיגנלים בתא:

  1. $\text{G Protein-Coupled Receptors (GPCRs)}$ - הרצפטור וה-$\text{G-protein}$ עובדים כישות אחת
  2. Tyrosine Kinase - קולטנים עם פעילות קינאז
  3. תעלות יונים - למשל בקלציום, ברודופסין
  4. cAMP - שליח שניוני

מבוא למטבוליזם

הגדרות

המטבוליזם מחולק לשני חלקים:

  • אנאבוליזם - בנייה של מולקולות
  • קטאבוליזם - פירוק של מולקולות

השיעור הנוכחי יעסוק בגליקוליזה - קטאבוליזם של פחמימות (פירוק גלוקוז).

תהליך הגליקוליזה - סקירה כללית

פירוק גלוקוז לפירובאט תוך:

  • יצירה של אבני בניין
  • שחרור מטבעות אנרגיה
  • יצירת נשאי אלקטרונים

PET-CT ותופעת ורבורג

בדיקת PET-CT

  • PET - Positron Emission Tomography
  • CT - רקמות לבנות

בבדיקה משתמשים באנלוג של גלוקוז מסומן באיזוטופ רדיואקטיבי.

ממצאים:

  • סיגנל חזק במוח (צרכן הגלוקוז הגדול ביותר - 120 גרם ליום)
  • סיגנל בשלפוחית השתן
  • גידולים סרטניים מראים צריכה גבוהה של גלוקוז

תופעת ורבורג (Warburg Effect)

בסרטן יש עלייה בצריכת הגלוקוז בגלל:

  • סביבה אנאירובית בגידולים (לוקח זמן עד שנוצרים כלי דם)
  • עלייה בביטוי אנזימים של גליקוליזה
  • עלייה בפקטורי שעתוק שמעלים סינתזה של אנזימי גליקוליזה

יישום קליני: מושקע הרבה מחקר בעיכוב אנזימי גליקוליזה כטיפול אנטי-סרטני.


ארבעה מסלולים לגלוקוז בבעלי חיים

  1. סינתזה של פוליסכרידים
  2. אחסון של גליקוגן (בעיקר בכבד)
  3. פירוק לפירובאט (גליקוליזה) - נושא השיעור
  4. מעגל הפנטוזות - בשיעור הבא

הגליקוליזה - עשרה שלבים

מאפיינים כלליים

  • תהליך שמור מאוד מבחינה אבולוציונית
  • קיים כמעט בכל האורגניזמים (בעלי חיים, צמחים)
  • מתרחש בציטוזול

סיכום כללי

\[\ce{Glucose + 2NAD+ + 2ADP + 2P_i -> 2Pyruvate + 2NADH + 2ATP + 2H2O}\]
  • קלט: גלוקוז אחד (6 פחמנים)
  • פלט: 2 מולקולות פירובאט (3 פחמנים כל אחת)
  • השקעה: $\ce{2 ATP}$ (בשלב ההכנה)
  • רווח: $\ce{4 ATP}$ (בשלב הרווח)
  • נטו: $\ce{2 ATP + 2 NADH}$

אנרגטיקה

התהליך הוא אקסרגוני (ספונטני):

\[\Delta G°' = -146 \text{ kJ/mol}\]

הערה חשובה: המספרים של $\Delta G°’$ הם בתנאים סטנדרטיים. בתוך התא, היחס בין תוצרים למגיבים משנה את האנרגיה החופשית בפועל.


שלב ההכנה (שלבים 5-1)

שלב 1: פוספורילציה של גלוקוז

אנזים: Hexokinase (הקסוקינאז)

\[\ce{Glucose + ATP ->[Hexokinase][Mg^{2+}] Glucose-6-phosphate + ADP}\]

מאפיינים:

  • תהליך חד-כיווני ($\Delta G$ שלילי)
  • דורש $\ce{Mg^{2+}}$
  • יש ארבעה סוגים של הקסוקינאז בגוף (איזואנזימים - עושים אותו דבר אבל עם קבועי קצב/רגולציה שונים)

חשיבות הפוספורילציה:

  1. נעילה בתא - אין טרנספורטרים לסוכרים מזורחנים על הממברנה
    • לגלוקוז יש טרנספורטרים
    • לגלוקוז-6-פוספאט אין טרנספורטרים
    • ברגע שזירחנו - “נעלנו” את המולקולה בתא
  2. הורדת אנרגיית האקטיבציה - יציבות כימית

שלב 2: איזומריזציה

אנזים: Phosphoglucose Isomerase (פוספו-גלוקוז איזומראז)

\[\ce{Glucose-6-phosphate <=> Fructose-6-phosphate}\]

מאפיינים:

  • המרה מאלדוז לקטוז
    • אלדוז: קשר כפול עם חמצן בקצה השרשרת
    • קטוז: קשר כפול עם חמצן בתוך השרשרת
  • $\Delta G°’$ חיובי (קרוב לאפס)
  • תהליך הפיך

שלב 3: פוספורילציה שנייה (שלב ההתחייבות!)

אנזים: Phosphofructokinase-1 (PFK-1) ⭐

\[\ce{Fructose-6-phosphate + ATP ->[PFK-1][Mg^{2+}] Fructose-1,6-bisphosphate + ADP}\]

מאפיינים:

  • תהליך חד-כיווני ($\Delta G$ שלילי מאוד)
  • אנזים מפתח בתהליך הגליקוליזה
  • דורש $\ce{Mg^{2+}}$

⚠️ שלב ההתחייבות למסלול:

  • עד שלב 3: התוצרים יכולים ללכת למסלולים אחרים
  • אחרי PFK-1: המולקולה מחויבת לגליקוליזה וליצירת פירובאט

שלב 4: פיצול המולקולה

אנזים: Aldolase (אלדולאז)

\[\ce{Fructose-1,6-bisphosphate -> DHAP + G3P}\]
  • DHAP = Dihydroxyacetone phosphate (דיהידרוקסיאצטון פוספאט)
  • G3P = Glyceraldehyde-3-phosphate (גליצראלדהיד-3-פוספאט)

מאפיינים:

  • $\Delta G°’$ חיובי, אבל בתא קרוב לאפס בגלל יחס הריכוזים
  • פיצול הקסוז (6 פחמנים) לשני טריוזים (3 פחמנים כל אחד)

שלב 5: איזומריזציה של DHAP

אנזים: Triose Phosphate Isomerase (טריוז פוספאט איזומראז)

\[\ce{DHAP <=> G3P}\]

מאפיינים:

  • המרה מקטוז לאלדוז
  • רק G3P יכול להמשיך בגליקוליזה
  • מגלוקוז אחד נוצרות 2 מולקולות G3P

סיכום שלב ההכנה:

  • השקענו 2 ATP
  • פיצלנו גלוקוז ל-2 מולקולות G3P
  • מכאן כל החישובים כפול 2!

שלב הרווח (שלבים 10-6)

שלב 6: חמצון וזרחון

אנזים: Glyceraldehyde-3-phosphate Dehydrogenase (G3P דהידרוגנאז)

\[\ce{G3P + NAD+ + P_i -> 1,3-BPG + NADH + H+}\]
  • 1,3-BPG = 1,3-Bisphosphoglycerate

מאפיינים:

  • הפוספאט מגיע מפוספאט אנאורגני (לא מ-ATP!)
  • יצירת $\ce{NADH}$ - נשא אלקטרונים
  • $\Delta G°’$ חיובי

שלב 7: יצירת ATP ראשונה

אנזים: Phosphoglycerate Kinase (פוספוגליצראט קינאז)

\[\ce{1,3-BPG + ADP -> 3-phosphoglycerate + ATP}\]

מאפיינים:

  • $\Delta G°’$ שלילי מאוד
  • שלבים 6 ו-7 מצומדים אנרגטית - שלב 7 דוחף את שלב 6

הערה על שם האנזים: השם נובע מהמסלול ההפוך (גלוקונאוגנזה) שבו זוהה האנזים.

שלב 8: העברת קבוצה פונקציונלית

אנזים: Phosphoglycerate Mutase (פוספוגליצראט מוטאז)

\[\ce{3-phosphoglycerate <=>[Mg^{2+}] 2-phosphoglycerate}\]

מאפיינים:

  • מוטאז = סוג של איזומראז שמעביר קבוצה פונקציונלית ממקום אחד לשני באותה מולקולה
  • העברת קבוצת פוספוריל מפחמן 3 לפחמן 2
  • דורש $\ce{Mg^{2+}}$

שלב 9: דהידרציה

אנזים: Enolase (אנולאז)

\[\ce{2-phosphoglycerate -> PEP + H2O}\]
  • PEP = Phosphoenolpyruvate (פוספואנול פירובאט)

מאפיינים:

  • יציאת מולקולת מים (דהידרציה)

שלב 10: יצירת ATP שנייה ופירובאט

אנזים: Pyruvate Kinase (פירובאט קינאז)

\[\ce{PEP + ADP ->[Mg^{2+}, K+] Pyruvate + ATP}\]

מאפיינים:

  • תהליך חד-כיווני ($\Delta G$ שלילי מאוד)
  • דורש $\ce{Mg^{2+}}$ ו-$\ce{K+}$
  • הפירובאט נוצר בצורת אנול ועובר טאוטומריזציה למצב קטו

סיכום הגליקוליזה

שלב אנזים תהליך $\Delta G$ הפיך?
1 Hexokinase פוספורילציה שלילי
2 Phosphoglucose Isomerase איזומריזציה ~0
3 PFK-1 פוספורילציה שלילי מאוד
4 Aldolase פיצול חיובי (בתא ~0)
5 Triose Phosphate Isomerase איזומריזציה ~0
6 G3P Dehydrogenase חמצון חיובי
7 Phosphoglycerate Kinase יצירת ATP שלילי
8 Phosphoglycerate Mutase מוטציה ~0
9 Enolase דהידרציה ~0
10 Pyruvate Kinase יצירת ATP שלילי מאוד

מטבעות אנרגיה:

  • ATP: רווח נטו של 2
  • NADH: רווח של 2

מקורות סוכרים למסלול הגליקוליזה

מסלול 3-1: גליקוגן מאוחסן

גליקוגן מאוחסן בעיקר בכבד.

פירוק:

  1. Phosphorylase (פוספורילאז): $\ce{Glycogen -> Glucose-1-phosphate}$
  2. Phosphoglucomutase (פוספוגלוקומוטאז): $\ce{Glucose-1-phosphate -> Glucose-6-phosphate}$

מסלול 4: עמילן מהתזונה

עמילן מהתזונה כולל שני סוגים:

  • עמילוז - שרשרת אחת ללא פיצול
  • עמילופקטין - עם פיצולים

פירוק בפה:

  • α-Amylase (אלפא-עמילאז) מפרק קשרי α-1,4
  • נמצא ברוק

בקיבה:

  • האלפא-עמילאז נפסק לעבוד בגלל ה-pH החומצי

בלבלב:

  • משחרר α-Amylase נוסף
  • מפרק קשרי α-1,6 (הפיצולים)

תוצרים:

  • מלטוז
  • מלטוטריוז
  • דקסטרינים

מסלול 5: הידרוליזה במעי

הידרולאזות על דופן המעי (גליקופרוטאינים ממברנליים):

אנזים סובסטרט תוצרים
Maltase מלטוז גלוקוז + גלוקוז
Dextrinase דקסטרינים גלוקוז
Lactase לקטוז גלקטוז + גלוקוז
Sucrase/Isomaltase סוכרוז פרוקטוז + גלוקוז

חשוב: רק מונוסכרידים ודיסכרידים יכולים להיספג במעי!


אי-סבילות ללקטוז

הרקע

  • לקטאז - האנזים שמפרק לקטוז
  • כיונקים, יש לנו לקטאז בינקות (תזונה על חלב אם)
  • כשני שליש מהאוכלוסייה מאבדים את האנזים לקטאז עם הגיל

מה קורה באי-סבילות?

  1. לקטוז לא מתפרק
  2. ממשיך למעי הגס
  3. מיקרואורגניזמים מפרקים אותו
  4. מטבוליטים מעלים את האוסמולריות
  5. תסמינים: שלשולים, גזים, נפיחות בבטן

אבחון

בדיקת רמת גלוקוז בדם לאחר צריכת לקטוז:

  • יש לקטאז ← עלייה ברמת הגלוקוז
  • אין לקטאז ← אין עלייה

גלקטוזמיה

המסלול של גלקטוז

גלקטוז (מפירוק לקטוז) עובר מסלול נפרד להפיכה לגלוקוז-1-פוספאט:

\[\ce{Galactose -> UDP-Galactose -> ... -> Glucose-1-phosphate}\]

הפרעה במסלול

פגיעה באחד מהאנזימים במסלול גורמת לגלקטוזמיה.

תוצאה - קטרקט:

  • גלקטוז לא מתפרק
  • עובר שינוי על ידי Aldose Reductase
  • נוצר גלקטיטול
  • מצטבר בעין
  • גורם לדיפוזיה של נוזלים ← קטרקט

טיפול: הימנעות ממוצרי לקטוז


מסלול 6: פרוקטוז

בשריר ובכליות

\[\ce{Fructose + ATP ->[Hexokinase] Fructose-6-phosphate + ADP}\]

נכנס ישירות לגליקוליזה בשלב 2.

בכבד

  1. Fructokinase: $\ce{Fructose + ATP -> Fructose-1-phosphate + ADP}$

  2. Aldolase: $\ce{Fructose-1-phosphate -> DHAP + Glyceraldehyde}$

  3. המשך:

    • DHAP ← נכנס לשלב 5
    • Glyceraldehyde ← עם Triose Phosphate Isomerase ← G3P ← שלב 5

מסלול 7: מנוז

\[\ce{Mannose ->[Hexokinase + ATP] Mannose-6-phosphate ->[Isomerase] Fructose-6-phosphate}\]

תנאים אירוביים vs אנאירוביים

מסלול אירובי

\[\ce{Glucose -> Pyruvate -> Acetyl-CoA -> Krebs Cycle}\]
  • $\ce{NADH}$ נוצר בגליקוליזה
  • $\ce{NADH}$ מוחזר ל-$\ce{NAD+}$ בשרשרת מעבר האלקטרונים
  • רווח אנרגטי מקסימלי

מסלול אנאירובי - תסיסה לקטית

כאשר אין חמצן (למשל בפעילות גופנית אינטנסיבית):

\[\ce{Pyruvate + NADH ->[Lactate Dehydrogenase] Lactate + NAD+}\]

מאפיינים:

  • הפירובאט מחוזר ללקטאט
  • $\ce{NADH}$ מחומצן ל-$\ce{NAD+}$
  • ה-$\ce{NAD+}$ חוזר לגליקוליזה

אפקט פסטר (Pasteur Effect)

בתנאים אנאירוביים יש צריכה גבוהה יותר של גלוקוז מאשר בתנאים אירוביים.

הסיבה:

  • בגליקוליזה בלבד מנצלים רק חלק קטן מהאנרגיה
  • פירוק מלא של גלוקוז: $\Delta G = -2840 \, \mathrm{kJ/mol}$
  • גליקוליזה בלבד: $\Delta G = -146 \, \mathrm{kJ/mol}$
  • צריך יותר גלוקוז כדי לייצר מספיק $\mathrm{ATP}$

חשיבות ה-$\ce{NAD+}$

  • אין $\ce{NAD+}$ = אין גליקוליזה
  • $\ce{NAD+}$ נדרש בשלב 6
  • בתנאים אירוביים: $\ce{NADH}$ מוחזר ל-$\ce{NAD+}$ בשרשרת מעבר האלקטרונים
  • בתנאים אנאירוביים: $\ce{NADH}$ מוחזר ל-$\ce{NAD+}$ על ידי תסיסה ללקטאט

גורל הלקטאט

הלקטאט יכול לחזור לכבד ולהפוך בחזרה לגלוקוז (מחזור קורי).


גלוקונאוגנזה - מבוא

הגדרה

גלוקונאוגנזה = יצירת גלוקוז ממקורות שאינם פחמימות.

מתי צריך?

  • במצבי רעב
  • כשהמוח צריך גלוקוז (צרכן עיקרי)

היחס לגליקוליזה

גלוקונאוגנזה ≠ תהליך הפוך לגליקוליזה

יש 3 שלבים חד-כיווניים בגליקוליזה, ולכן יש 3 מעקפים בגלוקונאוגנזה:

שלב בגליקוליזה מעקף בגלוקונאוגנזה
Pyruvate → PEP דרך Oxaloacetate
F-1,6-BP → F-6-P אנזים אחר
G-6-P → Glucose אנזים אחר

מעקף 1: מפירובאט ל-PEP

שלב א’ - במיטוכונדריה:

\[\ce{Pyruvate + CO2 + ATP ->[Pyruvate Carboxylase] Oxaloacetate + ADP + P_i}\]
  • דורש ביוטין
  • שלב מרוגל

בעיה: Oxaloacetate לא יכול לצאת מהמיטוכונדריה!

פתרון - מעבר למלאט:

\[\ce{Oxaloacetate + NADH ->[MDH] Malate + NAD+}\]
  • למלאט יש טרנספורטר
  • יוצא לציטוזול

בציטוזול:

\[\ce{Malate + NAD+ ->[MDH] Oxaloacetate + NADH}\]

שלב ב’ - בציטוזול:

\[\ce{Oxaloacetate + GTP ->[PEP Carboxykinase] PEP + GDP + CO2}\]
  • פוספורילציה ודקרבוקסילציה
  • שימוש ב-GTP (לא ATP!)
  • התוצר PEP כבר חלק מהגליקוליזה

הערות לסיכום

  • במבחן: המסלול יינתן עם שמות המגיבים, התוצרים והאנזימים - לא צריך לשנן
  • שיעור הבא: המשך גלוקונאוגנזה, רגולציה של גליקוליזה, מעגל הפנטוזות
  • פירוק גליקוגן - יש שיעור ייעודי
דור פסקל